韓國及新加坡的科學家發現，葉酸(folate)包覆天然抗癌物雷公藤甲素(Triptolide)形成的奈米膠(nanogel)，可以用來治療常見的原發性肝癌(hepatocellular carcinoma, HCC)。癌細胞會選擇性攝入此複合物，一旦進入細胞並卸下其外膜，就能有效的摧毀癌細胞。 肝癌是全球第二大癌症死因，傳統的化療藥物如doxorubicin很難醫治肝癌，其他常見的治療藥物如epirubicin、cisplatin、5-fluorouracil、etoposide或其組合效果更差，而唯一的分子標把藥物sorafenib，不僅昂貴，療效也有限。 最近，首爾大學的Taeghwan Hyeon團隊篩選了數百種化合物來對抗肝癌細胞，結果發現雷公藤甲素的效果似乎比其他的化合物更好。這種分離自雷公藤(Tripterygium wilfordii)的天然化合物抑制很多惡性癌症的效果都很好，包括胰臟癌、神經母細胞瘤、膽管癌。然而，原型雷公藤甲素猶如雙面利刃，除了會攻擊癌細胞，毒性也很高，所以科學家們採用葉酸包覆它來解決這個問題。 研究人員先將葉酸pluronic F127酯化(esterfying)做出包覆的材料，再與β-benzyl-L-aspartate N-carboxy anhydride聚合形成對pH敏感的內核。Hyeon表示，兩種聚合物在水中會形成核/殼奈米結構，將雷公藤甲素注入疏水性的內核中，就可以調製出奈米膠版的雷公藤甲素(Nf-Trip)。 在肝癌小鼠的實驗中發現，經上述處理的雷公藤甲素會累積在發炎的癌組織，而葉酸靶向配位體(targeting ligand)會協助肝癌細胞攝入抗癌藥物。由於癌細胞內部(pH 6.8)比正常細胞(pH 7)還酸，pH值降低會導致外殼剝落，釋放出純的雷公藤甲素殺死癌細胞。 這個成員還包括新加坡國立大學及韓國天主教大學組成的研究團隊，下一步將利用對pH敏感的雷公藤甲素奈米膠進行臨床試驗詳見近期 ACS Nano | DOI: 10.1021/nn502074x。 |